グラングレースのコンセプト

最新型・高浸透ビタミンC誘導体“APIS”

ビタミンC（アスコルビン酸）は多様な生理作用を持つことから、万能のビタミンとも称されますが、酸化安定性と経皮吸収性の低さに課題がありました。そこで、これらを改善する目的で、古くより様々なビタミンC誘導体の創薬が検討されています。 ビタミンC誘導体の機能性を評価する上で重要なのは、①製剤中での安定性②経皮吸収性③代謝性（ビタミンCへの変換）の3点と考えられます。
主成分の最新型・高浸透ビタミンC誘導体APIS（表示名称：イソステアリルアスコルビルリン酸2Na）は、これら3点を兼ね備えた従来にない画期的なビタミンC誘導体です。

●高い安定性

酸化されやすいアスコルビン酸2位の水酸基を、イソステアリルリン酸エステルで保護。弱酸性〜中性領域でも安定。

●高い浸透性

角層バリアを容易に通過して、真皮まで浸透。細胞膜を通過して、細胞内へ取りこまれる。

●高い代謝性

皮膚内の酵素で速やかにビタミンCに変換。

分 類	VC (アスコルビン酸)	水溶性VC誘導体	脂溶性VC誘導体	両親媒性VC誘導体
成 分 名	L-アスコルビン酸	APS：アスコルビルリン酸Na、APM：アスコルビン酸Mg	VCIP：テトラヘキシルデカン酸アスコルビル	APPS：パルミチン酸アスコルビルリン酸3Na	APIS:イソステアリルアスコルビルリン酸2Na
構 造		ビタミンCにリン酸エステルが結合	ビタミンCに2-ヘキシルデカン酸エステルが4つ結合	ビタミンCにリン酸エステルとパルミチン酸エステルが結合	ビタミンCにイソステアリルリン酸エステルが結合
安 定 性	×	○ アルカリで安定	◎ 弱酸性で安定	△ アルカリで安定	◎ 弱酸性〜中性で安定
皮 膚 浸 透 性		水溶性のため、ゆっくり浸透する。	脂溶性が付加されているので、角層バリアを通過しやすく、皮膚浸透性が高い。 (単純塗布で、真皮まで浸透する)
代 謝 性		皮膚内に豊富にあるフォスファターゼで、速やかにビタミンCへ変換される	ビタミンCへの変換は4つのエステラーゼが必要。	ビタミンCへの変換はフォスファターゼとエステラーゼの2種類が必要。	皮膚内に豊富にあるフォスファターゼで、速やかにビタミンCへ変換される。