グラングレースのコンセプト
最新型・高浸透ビタミンC誘導体“APIS”
ビタミンC(アスコルビン酸)は多様な生理作用を持つことから、万能のビタミンとも称されますが、酸化安定性と経皮吸収性の低さに課題がありました。そこで、これらを改善する目的で、古くより様々なビタミンC誘導体の創薬が検討されています。
ビタミンC誘導体の機能性を評価する上で重要なのは、①製剤中での安定性②経皮吸収性③代謝性(ビタミンCへの変換)の3点と考えられます。
主成分の最新型・高浸透ビタミンC誘導体APIS(表示名称:イソステアリルアスコルビルリン酸2Na)は、これら3点を兼ね備えた従来にない画期的なビタミンC誘導体です。


- ●高い安定性
- 酸化されやすいアスコルビン酸2位の水酸基を、イソステアリルリン酸エステルで保護。弱酸性〜中性領域でも安定。
- ●高い浸透性
- 角層バリアを容易に通過して、真皮まで浸透。細胞膜を通過して、細胞内へ取りこまれる。
- ●高い代謝性
- 皮膚内の酵素で速やかにビタミンCに変換。

分 類 |
VC (アスコルビン酸) | 水溶性VC誘導体 | 脂溶性VC誘導体 | 両親媒性VC誘導体 | |
---|---|---|---|---|---|
成 分 名 |
L-アスコルビン酸 | APS:アスコルビルリン酸Na、APM:アスコルビン酸Mg | VCIP:テトラヘキシルデカン酸アスコルビル | APPS:パルミチン酸アスコルビルリン酸3Na | APIS:イソステアリルアスコルビルリン酸2Na |
構 造 |
![]() |
![]() ビタミンCにリン酸エステルが結合 |
![]() ビタミンCに2-ヘキシルデカン酸エステルが4つ結合 |
![]() ビタミンCにリン酸エステルとパルミチン酸エステルが結合 |
![]() ビタミンCにイソステアリルリン酸エステルが結合 |
安 定 性 |
× | ○ アルカリで安定 |
◎ 弱酸性で安定 |
△ アルカリで安定 |
◎ 弱酸性〜中性で安定 |
皮 膚 浸 透 性 |
水溶性のため、ゆっくり浸透する。 | 脂溶性が付加されているので、角層バリアを通過しやすく、皮膚浸透性が高い。 (単純塗布で、真皮まで浸透する) | |||
代 謝 性 |
皮膚内に豊富にあるフォスファターゼで、速やかにビタミンCへ変換される | ビタミンCへの変換は4つのエステラーゼが必要。 | ビタミンCへの変換はフォスファターゼとエステラーゼの2種類が必要。 | 皮膚内に豊富にあるフォスファターゼで、速やかにビタミンCへ変換される。 |